目的:以白血病多药耐药细胞系K562/A02为对象,验证苦参碱能否逆转其对柔红霉素的耐药性。方法和结果:经MTT法发现苦参碱50mg/L能增加K562/A02对柔红霉素的敏感性,使柔红霉素半数抑制浓度(IC50)由1492mg/L降至829mg/L,部分逆转了K562/A02对柔红霉素耐药性,逆转倍数为180倍。经流式细胞仪,免疫组化、逆转录—多酶链式反应证明苦参碱逆转K562/A02耐药性机制主要为:苦参碱降低多药耐药基因mdr-1的mRNA表达,使细胞膜上P-170糖蛋白量减少,从而降低经P-170糖蛋白介导的细胞内柔红霉素外排能力,细胞内柔红霉素浓度升高,增强了K562/A02对柔红霉素敏感性。而苦参碱对K562/s敏感细胞系无上述作用