山莨菪碱四个立体异构体与M胆碱受体作用的强度比较

用[3H]-QNB配体受体结合实验,抗Ach对豚鼠回肠纵肌条收缩效应,抗毛果芸香碱流涎及扩瞳效应为指标,比较山莨菪碱四个立体异构体（A.6S,2′S;B.6S,2′R;C.6R,2′R;D.6R,2′S）与M受体相互作用的构效关系,结果A,B,C,D四个异构体效应分别为:（1）受体结合实验Ki（M）2.69×10-7,1.43×10-7,1.63×10-5,2.15×10-6;（2）抗Ach豚鼠回肠纵条收缩:K6（M）2.98×10-8;1.38×10-8;1.52×10～5;1.0l×10-7;（3）扩瞳:ED4（mol/kg）1.6×10-6,1.9×10-6,5.1×10-5,3.6×10-5;（4）抗毛果芸香碱流涎:ED50（mol/kg）1.5×10-6;1.3×10-6;2.6×10-5;3.1×10-5。以上结果表明四个异构体效应强度为6S,2′R≌6S,2′S>>6R,2′S>6R,2′R。