复方马钱子碱的镇痛作用及其药效动力学初步观察

目的探讨复方马钱子碱的镇痛作用及其药效动力学规律。方法①小鼠腹腔注射不同剂量的复方马钱子碱,于药前和药后测定痛阈(热板法),计算痛阈增加率,以各组最大药效进行量效关系计算,并与吗啡进行平行比较。②小鼠腹腔注射32.6mg/kg复方马钱子碱,药前和药后不同时间测定小鼠痛阈,绘制时间-效应曲线。根据时效曲线进行房室拟合并计算药效动力学参数。结果复方马钱子碱3个剂量均有明显的镇痛作用,其中32.6mg/kg的镇痛作用超过吗啡,差异有显著性意义。复方马钱子碱腹腔注射吸收速率常数(Ka)=0.09477/min,吸收相半衰期(T1/2a)=7.3min,消除速率常数(Ke)=0.00203/min,消除相半衰期(T1/2e)=341.4min,起效时间(Tb)=1.3min,达峰时间(Tmax)=41.4min,峰强度(Emax)=238.5,失效时间(Te)=598.7min,药效持续时间(Tc)=597.4min。结论复方马钱子碱腹腔注射有明显的镇痛作用,且起效迅速,作用强而持久。