坦度螺酮的临床应用进展

坦度螺酮是氮杂螺酮类抗焦虑药。其作用机制完全不同于传统的安定类药物,无成瘾性、耐受性、戒断反应和损害认知功能的作用。坦度螺酮能高度选择性与5-HT1A受体结合,激动突触后膜的5-HT1A受体,而抑制亢进的5-HT(5-羟色胺)能神经活动,使5-羟色胺与突触后膜的5-HT1A和5-HT2A受体的结合恢复平衡状态,从而发挥抗焦虑作用。坦度螺酮还可通过激动海马回的5-HT1A受体,抑制海马部形成的焦虑信号,同时激动中隔的5-HT1A受体,进而抑制焦虑信号由中隔传至下丘脑,最终抑制焦虑所导致的交感神经系统所产生的异常活动,抑制末梢躯体症状的表现。该药临床上主要用于广泛性焦虑症,如伴发焦虑的高血压患者和伴发焦虑的肠易激综合征患者以及慢性阻塞性肺病(COPD)患者焦虑症状的治疗。