二苯乙烯类化合物对蛋白激酶C的抑制作用

被引：16

作者：

徐光，张礼萍，陈力芳，胡昌奇

机构：

[1] 上海医科大学基础医学院生物化学教研室，上海药学院天然药物化学教研室

来源：

药学学报 | 1994年 / 11期

关键词：

二苯乙烯类，蛋白激酶C，金雀根;

D O I：

10.16438/j.0513-4870.1994.11.004

中图分类号：

R285.5 [中药实验药理];

学科分类号：

摘要：

报道１５种二苯乙烯类化合物对蛋白激酶Ｃ（ＰＫＣ）活性的影响。其中从中药金雀根中分得的３种二苯乙烯类低聚体α－ｖｉｎｉｆｅｒｉｎ，ｋｏｂｏｐｈｅｎｏｌＡ和ｍｉｙａｂｅｎｏｌＣ，它们抑制ＰＫＣ的ＩＣ５０分别为６２．５，５２．０和２７．５μｍｏｌ·Ｌ－１。另外６种含酚羟基的二苯乙烯化合物对ＰＫＣ也显示不同程度的抑制作用，但当酚羟基全甲基化或全乙酰化后其抑制作用大大降低甚至消失。酶动力学研究证明ｍｉｙａｂｅｎｏｌＣ对ＰＫＣ的抑制作用属于非竞争性抑制。

引用

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