柚皮素和橙皮素对重组人肌醇磷脂3-激酶p110β催化亚基的影响

被引：5

作者：

刘文 ^{[1
]}

梁念慈 ^{[1
]}

黄仁彬 ^{[2
]}

机构：

[1] 广东医学院生物化学与分子生物学研究所

[2] 广西医科大学药理教研室

来源：

中药药理与临床 | 2006年 / 06期

关键词：

肌醇磷脂3-激酶; 重组蛋白; 柚皮素; 橙皮素;

D O I：

10.13412/j.cnki.zyyl.2006.06.007

中图分类号：

R285 [中药药理学];

学科分类号：

100806 [中药药理学];

摘要：

目的:研究柚皮素和橙皮素对重组人肌醇磷脂3-激酶(PI3-K)p110β催化亚基酶活性的影响。方法:通过基因工程技术的方法获得PI3-Kp110β催化亚基。用PtdIns(4,5)P2,[γ-32P]ATP与重组PI3-Kp110β催化亚基一起保温的方法测定PI3-K的活性;32P标记的磷脂用氯仿和甲醇抽提,加闪烁液于液闪计数仪计数。结果:柚皮素对重组人PI3-Kp110β催化亚基有抑制作用,IC50为10.57μmol/L;但橙皮素对重组人PI3-K没有抑制作用。结论:柚皮素是PI3-K的抑制剂。重组人PI3-Kp110β催化亚基可作为一种较为简便地筛选和开发有效的PI3-K抑制剂的分子靶点。

引用

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共 4 条

[1]

三种黄酮类化合物对重组人肌醇磷脂3-激酶p110β催化亚基活性的影响 [J].