羧基化碳纳米管负载羟基喜树碱的制备、表征及肠吸收特性考察

被引:11
作者
邓亚利 [1 ]
林芳花 [2 ]
何秀华 [1 ]
周莉玲 [3 ]
机构
[1] 华南农业大学制药工程系
[2] 惠州学院生命科学系
[3] 广州中医药大学
关键词
羧基化碳纳米管; 羟基喜树碱; 离体外翻肠囊模型; 肠吸收;
D O I
10.13422/j.cnki.syfjx.2013.04.002
中图分类号
TQ461 [中草药制剂的生产]; R283 [中药炮制、制剂];
学科分类号
1008 ;
摘要
目的:研究羧基化多壁碳纳米管负载羟基喜树碱(HCPT)的制备工艺及负载物(HCPT-MWCNTs-COOH)的肠吸收特性。方法:比较球磨法、超声法与振荡法的吸附量差异,选择最优负载法;负载物采用FIR,紫外光谱进行表征,通过HPLC测定其含量;采用离体外翻肠囊模型研究负载物在不同肠段的吸收特性,HPLC测定样品质量浓度,计算吸收速率常数(Ka)。结果:冷冻球磨法负载量最高(12.5 mg.g-1);紫外、红外图谱变化表明碳纳米管负载了HCPT;肠吸收试验表明随HCPT质量浓度上升,肠吸收速率常数呈线性增加;高质量浓度在十二指肠、空肠、回肠、结肠的Ka分别为150.9,92.7,148.9,183.0 ng.cm-2.h-1,在各个肠段的Ka均无显著性差异。结论:负载物中HCPT溶解性增加并保护了内酯环,提高了肠透过速率;在小肠中为被动扩散吸收。
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