具有肝脏靶向性的白藜芦醇脂质体

目的制备白藜芦醇脂质体(RES-LIP)和半乳糖苷修饰的白藜芦醇脂质体(RES-GLIP),探讨并比较二者的肝靶向作用。方法采用薄膜超声分散法制备RES-LIP和RES-GLIP;透射电镜观察其形态及粒径分布;RP-HPLC测定载药量、包封率。小鼠尾静脉给药后,RP-HPLC测定白藜芦醇(Resveratrol,RES)在血清及肝、脾、肾、肺中的浓度。结果RES-LIP和RES-GLIP的粒径分别为(100.5±40.2)nm和(80.4±42.3)nm,载药量分别为19.81%和19.11%,包封率分别为96.52%和95.87%。RES-sol、RES-LIP和RES-GLIP的靶向效率分别为0.29、0.46和3.87。RES-GLIP的靶向作用明显强于RES-LIP和RES-sol。结论RES-GLIP在体内具有良好的肝靶向性,制备半乳糖苷修饰的白藜芦醇脂质体对提高药物疗效,减少用药剂量,降低药物毒副作用具有显著意义。