抗疟新药的研究——具有对-氨基酚双Mannich碱的杂环化合物的合成

被引:1
作者
陈昌
郑贤育
朱佩萼
郭惠珠
机构
[1] 中国医学科学院寄生虫病研究所
[2] 中国医学科学院寄生虫病研究所 上海
[3] 上海
关键词
咯啶; 咯萘啶; 常咯啉; 交叉抗性; 脑型疟; 红细胞内期; 裂殖体;
D O I
10.16438/j.0513-4870.1982.02.007
中图分类号
学科分类号
摘要
作者等将对-氨基酚双Mannich碱的侧链与苯骈[g]喹啉、1,5-萘啶、吡啶骈[2,3-d]嘧啶,苯骈[c]吖啶、吡啶骈[2,3-c]吖啶以及吡啶骈[2,3-e]吖啶等杂环相连,合成了不同类型的杂环化合物V1~19。部分化合物经鼠疟Plasmodium berghei试验,发现化合物V1~3,8,10,12,18等具有杀灭红细胞内期裂殖体的作用。部分化合物用约氏原虫(P.yoelii)-斯氏按蚊(Anophelesstephensi)-鼠模型筛选,未见有明显作用。
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[1]  
Synthesis of benzo[g]quinoline derivatives 1. 1,2,3,4-Tetrahydro-4-oxobenzo[g]quinoline. Bekhli A F,et al. Khim Geterotsikl Soedin 296 . 1967