甲磺酸左氧氟沙星血、尿浓度测定及人体内的药代动力学

采用反相高效液相色谱法测定口服甲磺酸左氧氟沙星后人血清及尿中左旋氧氟沙星药物浓度，色谱柱为ＡＬＬＴＩＭＡＣ１８５μｍ，２５０ｍｍ×４．６ｍｍ。流动相为０．００５ｍｏｌ／Ｌ磷酸溴化四丁基铵乙腈（１１１），ｐＨ＝２．８，流速１．５ｍｌ／ｍｉｎ，荧光检测激发波长２９８ｎｍ，发射波长４５８ｎｍ，以环丙沙星为内标，室温下血、尿样品用１０％三氯乙酸沉淀蛋白后，取上清液进样测定。此方法日内、日间误差均小于６％，平均血清回收率为９４．５２％，尿回收率为９８．６８％。最低检测浓度为２ｎｇ／ｍｌ。应用此方法研究了１６名健康男性志愿者分两组分别单剂口服１００或２００ｍｇ国产甲磺酸左氧氟沙星片的药代动力学。试验结果表明，甲磺酸左氧氟沙星片在健康志愿者体内表现为明显的线性药动学，血药浓度数据符合二室模型，大部分药物以原型从尿中排泄。本项研究结果为国产甲磺酸左氧氟沙星片的临床应用提供了科学依据。