红景天苷糖碳苷类似物的合成及心肌保护活性研究

被引：6

作者：

彭涛

王林

韩凤昭

张首国

温晓雪

机构：

[1] 军事医学科学院放射与辐射医学研究所药物化学研究室

来源：

中国药物化学杂志 | 2009年 / 19卷 / 02期

关键词：

糖碳苷; 合成; 心肌保护作用; 红景天苷;

D O I：

10.14142/j.cnki.cn21-1313/r.2009.02.004

中图分类号：

R284 [中药化学]; R285 [中药药理学];

学科分类号：

1008 ;

摘要：

目的设计合成具有心肌保护作用的糖碳苷化合物。方法针对红景天苷可被糖苷水解酶水解的缺点,将其改造为糖碳苷并改变苯环上的取代基进行新药设计,获得红景天苷的糖碳苷类似物。通过体外心肌细胞的缺氧-复氧损伤模型评价其心肌保护活性。结果与结论合成了10个糖碳苷类新化合物。初步药理评价表明,大多数化合物对缺氧-复氧损伤心肌具有明显的保护作用,其中5个化合物的活性强于红景天苷,并呈剂量依赖关系。

引用

页码：89 / 93

页数：5

共 7 条

[1] 红景天苷对H2O2诱导乳鼠心肌细胞凋亡的抑制作用 [J].

张博 .

中西医结合心脑血管病杂志, 2008, (09) :1048-1050

[2] 红景天苷对子鼠心肌细胞凋亡的影响 [J].

蔡久英 ;

张博 ;

李妍 .

中西医结合心脑血管病杂志, 2008, (04) :424-426

[3] 红景天苷对麻醉犬脑循环及大鼠全脑缺血再灌注的影响 [J].

贾莹 ;

颜天华 ;

王秋娟 ;

马莹 ;

杨伟 .

中国药科大学学报, 2008, (01) :77-81

[4] 1-脱氧-1-氨甲基-4,6-O-亚苄基-β-D-吡喃葡萄糖的合成 [J].

彭涛 ;

王林 .

化学通报, 2008, (01) :68-70

[5] 青藤碱拮抗培养乳鼠心肌细胞的缺氧/复氧损伤 [J].

李乐 ;

高晓利 ;

袁秉祥 .

中药药理与临床 , 2007, (03) :30-31

[6] PGE对培养乳鼠心肌细胞缺氧/复氧损伤的保护作用 [J].

宋丽杰 ;

付润芳 ;

王振基 ;

冯国清 ;

翁世艾 .

中国药理学通报, 2003, (10) :1140-1142

[7]

In Cardiomyocyte Hypoxia, Insulin-Like Growth Factor-I-Induced Antiapoptotic Signaling Requires Phosphatidylinositol-3-OH-Kinase-Dependent and Mitogen-Activated Protein Kinase-Dependent Activation of the Transcription Factor cAMP Response Element-Binding Protein[J] . Felix B. Mehrhof,Frank- Ulrich Müller,Martin W. Bergmann,Peifeng Li,Yibin Wang,Wilhelm Schmitz,Rainer Dietz,Rüdiger von Harsdorf.Circulation: Journal of the American Heart Association . 2001 (17)

← 1 →