星点设计法优化盐酸小檗碱树脂复合胃黏附给药系统的研究

被引：15

作者：

陈飞 ^{[1
]}

张悦 ^{[2
]}

刘强 ^{[1
]}

庞茗之 ^{[1
]}

杨星钢 ^{[1
]}

潘卫三 ^{[1
]}

机构：

[1] 沈阳药科大学药学院

[2] 第二军医大学药学院

来源：

药学学报 | 2008年 / 09期

关键词：

离子交换树脂; 盐酸小檗碱; 星点设计—效应面法; 胃黏附微囊; 卡伯姆; 丙烯酸树脂;

D O I：

暂无

中图分类号：

R943.4 [];

学科分类号：

摘要：

本文以离子交换树脂(IER)作为载体吸附盐酸小檗碱,通过包衣将其制成胃黏附微囊,并以胃黏附微囊的载药量,胃滞留时间和体外释药时间作为评价指标,对处方进行优化。考察不同型号载体与不同浓度、温度和pH值的药物溶液对IER载药量的影响;以卡伯姆934与IER的比例(X1)、丙烯酸树脂(Eudragit)与IER的比例(X2)、Eudragit RL与Eudragit RS的比例(X3)为自变量,以制剂累计释放量85%的时间点(Y1)、制剂在大鼠胃体外黏附滞留百分比(Y2)为因变量,通过星点设计—效应面法优化胃黏附包衣处方。优化后载药工艺为在37℃、pH5左右条件下,用IRP88离子交换树脂对1.0 mg.mL-1盐酸小檗碱溶液载药;优化后的包衣液组成为X1=0.75、X2=0.9、X3=0.6,所得制剂单位质量载药量高,可在300 min左右达到累计释放总量的85%,同时在所设计条件范围内胃黏附作用最强。

引用

页码：963 / 968

页数：6