姜黄素衍生物对K562细胞酪氨酸激酶活性的影响

被引：6

作者：

许娇红 ^{[1
]}

张志强 ^{[2
]}

刘洋 ^{[3
]}

许建华 ^{[1
,2
]}

机构：

[1] 福建医科大学药学院药理学系

[2] 福建医科大学新药研究所

[3] 福建医科大学药学院药物化学系

来源：

福建医科大学学报 | 2010年 / 44卷 / 03期

关键词：

姜黄素; K562细胞; 蛋白酪氨酸激酶类; 酶联免疫吸附测定;

D O I：

暂无

中图分类号：

R285.5 [中药实验药理];

学科分类号：

100806 [中药药理学];

摘要：

目的研究姜黄素(Cur)衍生物对K562细胞酪氨酸酶激活性的影响,从中筛选酪氨酸激酶(PTKs)抑制剂。方法以PGT[聚谷氨酸钠∶酪氨酸(4∶1)]为激酶反应底物包被96孔酶标板,以磷酸化酪氨酸特异性单克隆抗体为第一抗体,应用酶联免疫吸附测定法(ELISA)检测反应体系中加入的K562细胞裂解液PTKs对反应底物PGT的酪氨酸残基磷酸化的程度,以此测定K562细胞裂解液中的PTKs活性。在此反应体系中加入不同浓度的Cur衍生物,观察对PTKs活性的影响。结果对Cur衍生物进行筛选,得到4种PTKs抑制剂,分别为Cur衍生物FM0815、FM0817、FM0822及FM0824。4个Cur衍生物对PTKs活性的抑制均明显强于Cur,且呈量效、时效关系。结论 Cur衍生物FM0815、FM0817、FM0822及FM0824具有显著的PTKs活性抑制作用。

引用

页码：165 / 167+171 +171

页数：4

共 6 条

[1]

姜黄素与STI571联合及序贯给药对K562细胞增殖的影响 [J].