普通针毛蕨总黄酮包合物的制备及其生物利用度研究

目的:了解普通针毛蕨总黄酮及其包合物的活性成分在人工胃、肠液中的稳定性及其生物利用度。方法:以人工胃、肠液将普通针毛蕨总黄酮0.5%CMC-Na混悬剂及HP-β-CD包合物制成高、中、低3个浓度样品,在温孵箱内37℃恒温、振荡50r.min-1,于0、4、8、12、20、24h取样品进行HPLC检测,检测其活性成分代表原芹菜素的峰面积进行比较;高、中、低3种相等剂量(按体质量分别以100,200,300mg.kg-1给药)的普通针毛蕨总黄酮混悬剂及其包合物进行动物灌胃血液吸收动力学实验,采用Das 2.0软件对各组血药浓度进行房室模型分析。结果:普通针毛蕨总黄酮及其包合物的所有样品在0～24h内,同一样品间所含的原芹菜素峰面积差异无显著性(P>0.05),相同浓度的样品组与阳性组、阴性组比较所含的原芹菜素峰面积无显著性差异(P>0.05),说明原芹菜素在胃肠液中比较稳定,不易破坏;普通针毛蕨总黄酮混悬剂及其包合物的大鼠灌胃血液吸收动力学试验,表现出明显的线性动力学特征,显示包合物延长了半衰期、血药浓度达峰时间变短,峰浓度有所提高,消除半衰期相对延长,AUC相对加大,说明包合处理可提高总黄酮口服吸收的生物利用度。结论:普通针毛蕨总黄酮中的活性成分在人工胃肠液稳定性强,不易破坏;包合物的生物利用度显著提高。