苯基呋咱氮氧化物与双氯芬酸偶联化合物的合成及其抗炎镇痛活性

被引：19

作者：

李瑞文

张奕华

季晖

于晓琳

彭司勋

机构：

[1] 中国药科大学新药研究中心,中国药科大学新药研究中心,中国药科大学药理学教研室,中国药科大学药理学教研室,中国药科大学新药研究中心江苏南京,江苏南京,江苏南京,江苏南京,江苏南京

来源：

药学学报 | 2002年 / 01期

关键词：

苯基呋咱氮氧化物; 一氧化氮供体型双氯芬酸; 抗炎镇痛活性; 胃肠道副作用;

D O I：

10.16438/j.0513-4870.2002.01.007

中图分类号：

R914 [药物化学];

学科分类号：

100701 ;

摘要：

目的　寻找能增强双氯芬酸 (DC)抗炎镇痛活性 ,又能降低其胃肠道副作用的一氧化氮供体型DC(NO DC)。方法　以酯键将NO供体 3 羟甲基 4 苯基呋咱氮氧化物及其异构体与DC偶联 ,考察偶联物的抗炎镇痛活性及胃肠道毒副反应 ,研究偶联物体内外的NO释放作用。结果　合成了 15个新化合物 ,其中目标物 (II1～ 9) 9个 ,其结构经IR ,1 HNMR ,MS和元素分析确证。II3和II9的抗炎活性与DC相当 ,II2 的抗炎镇痛活性强于DC ,胃肠道副作用小于DC ,并小于文献报道的硝酸酯类NO DC ,体内有明显的NO释放。结论　II2 值得深入研究。

引用

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