乌索酸固体脂质纳米粒的制备及其抗肿瘤活性考察

被引：6

作者：

陆云华 ^{[1
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曹丽萍 ^{[1
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李茜 ^{[1
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张琼 ^{[1
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谢秀倩 ^{[1
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陈武 ^{[1
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张新 ^{[1
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机构：

[1] 湖州师范学院生命科学学院药学系

[2] 宜春学院江西省天然药物活性成分研究重点实验室

来源：

中国实验方剂学杂志 | 2014年 / 20卷 / 19期

基金：

浙江省自然科学基金;

关键词：

乌索酸; 脂质纳米粒; 处方工艺; 理化性质; 抗肿瘤活性;

D O I：

暂无

中图分类号：

R944 [剂型];

学科分类号：

100702 [药剂学];

摘要：

目的:优选乌索酸固体脂质纳米粒的处方工艺并考察其理化性质及体外抗肿瘤活性。方法:采用薄膜分散法制备乌索酸固体脂质纳米粒,以包封率为指标,通过正交试验优选处方工艺;利用透射电镜、激光粒度测定仪等考察纳米粒的理化性质,通过MMT法检测其体外抗肿瘤活性。结果:最佳处方工艺为乌索酸90 mg,卵磷脂30 mg,硬脂酸10 mg,磷酸盐缓冲液浓度10 mmol·L-1;制备的乌索酸固体脂质纳米粒在透射电镜下呈球形或椭圆球形,平均粒径(184.7±18.3)nm,包封率(82.6±0.6)%,载药量(11.9±0.5)%,48 h体外累积释放率达81.21%,30 d内粒径与包封率均无明显变化。在5,10,20,40,80μmol·L-1时,乌索酸对人肝癌细胞株SMMC-7721的抑制率分别为(9.0±1.2)%,(15.7±2.8)%,(42.3±4.6)%,(78.7±6.9)%,(79.3±7.2)%;乌索酸固体脂质纳米粒的抑制率则分别为(9.0±1.3)%,(23.6±2.2)%,(59.3±6.1)%,(84.7±8.3)%,(85.0±8.1)%。结论:薄膜法分散法制备的乌索酸固体脂质纳米粒粒径适中、体外释放和稳定性良好,具有优良的抗肿瘤活性。

引用

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共 9 条

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