格列酮类药物是以噻唑烷二酮类化学结构为基础的一系列衍生物 ,是一类具口服活性的胰岛素增敏剂。研究显示其可高选择性地激动过氧化物酶增殖体活化受体 - γ(PPAR- γ) ,通过改善胰岛素抵抗 (insulin resistance,IR) ,不刺激胰岛素分泌 ,即可减少 IR的高血糖、高胰岛素血症及高甘油三酯。临床用于治疗 2型糖尿病。可见肝毒性。本文概要介绍曲格列酮 (troglitazone,Rezulia)、吡格列酮 (pioglitazone,Actos)和罗格列酮 (rosiglitazone,Avandia) 3种格列酮类药物的化学结构、药理作用、药代动力学及不良反应等的研究进展。