目的采用高效液相色谱法测定大鼠血浆中醋氯芬酸浓度,研究醋氯芬酸结肠靶向微丸在大鼠体内的药物动力学。方法分别按低、中、高剂量(5、10、20 mg.kg-1)给予SD大鼠醋氯芬酸结肠靶向微丸并定时采血测定血药浓度。应用3P97药动学软件计算药动学参数。结果大鼠灌服低、中、高剂量醋氯芬酸结肠靶向微丸后主要药动学参数Cmax分别为(1.37±0.50)、(3.26±0.98)和(7.11±2.13)μg.mL-1,tmax分别为(2.8±0.7)、(3.2±0.6)和(3.1±0.9)h,AUC0~24分别为(16.24±7.35)、(34.18±12.55)和(70.46±26.23)μg.mL-1.h。结论高效液相色谱法准确、灵敏、简便,适用于醋氯芬酸血浆浓度的测定和药动学研究,醋氯芬酸结肠靶向微丸在大鼠体内呈线性动力学规律。