肝靶向米托蒽醌白蛋白微球的研究

用乳化—热固化法制备了米托蒽醌白蛋白微球，并对其形态、大小及其分布、微粉学性质、载药性能、体外释药、稳定性和体内分布进行了研究。结果表明，该载药微球的平均算术径为０９９μｍ，平均表面径为１２４μｍ，平均容积径为１４４μｍ；表观载药量为２５５８％±０１０１％；有效载药量为１５０３％±０１２７％；包封率为９２８２％±４６０％；体外释药符合双相动力学规律，释药方程为１－Ｑ＝０６４２８ｅ－０２１３２ｔ＋０３９８８ｅ－０００１５０ｔ（γ１＝－０９９５１，γ２＝－０９９８２）；Ｔ１／２α＝３２５０ｈ，Ｔ１／２β＝４６１７ｈ；室温放置３个月，微球形态、药物含量等均无明显变化。ＨＰＬＣ测定表明，小鼠尾ｉｖ该微球２０ｍｉｎ内即有７７６％±１３８％的药物浓集于肝脏，具有明显的肝靶向性。提示米托蒽醌白蛋白微球有可能提高米托蒽醌的抗肝癌效果和降低其全身毒副作用。