目的对大鼠血浆中补阳还五汤及总生物碱中川芎嗪的含量进行了测定,并对其药代动力学研究。方法采用反相高效液相色谱(RP-HPLC)法测定,其条件为色谱柱:C18柱,4.6mm×250mm,5μm;检测波长:278nm;流动相:甲醇∶水(33∶67);流速:1ml/min;柱压:(20.7±0.4)MPa;温度:35℃。药代动力学参数采用3P87软件处理。结果血浆样品中川芎嗪线性范围为51.4 ̄308.4ng,r=0.9997,回收率为98.85%,sx为1.492%。川芎嗪药代动力学参数:复方:t1/2α为27.73min,t1/2β为8197min;k12为0.02067min-1,k21为0.003860min-1,k10为0.0005470min-1;总生物碱:t1/2α为27.72min,t1/2β为9043min;k12为0.02135min-1,k21为0.003117min-1,k10为0.0006120min-1。结论该法快速、简便,准确。补阳还五汤复方及总生物碱中川芎嗪药代动力学为二室模型。中药复方成分组合对药代动力学参数有一定影响。