3-苯基-4(1H)喹啉酮羟基衍生物的合成及其抗骨质疏松活性

被引：7

作者：

王晓莉

徐鸣夏

邓力

周国川

郑虎

机构：

[1] 四川大学华西药学院

[2] 四川大学华西药学院四川成都

[3] 成都地奥制药集团新药部

[4] 成都

[5] 四川成都

来源：

药学学报 | 2002年 / 12期

关键词：

3-苯基-4(1H)喹啉酮衍生物; 抗骨质疏松; 促骨形成; 趋骨性; 羟磷灰石;

D O I：

暂无

中图分类号：

R914 [药物化学];

学科分类号：

100705 [微生物与生化药学];

摘要：

目的　设计并合成 7 羟基 3 (取代 )苯基 4 (1H)喹啉酮化合物及其相应的 5 羟基 3 (取代 )苯基 4 (1H)喹啉酮化合物并考察其抗骨质疏松活性。方法　以间氨基酚为原料 ,选择改良的Gould Jacobs反应路线同时合成 7 羟基 3 (取代 )苯基 4 (1H)喹啉酮 4个 (A1～ 4)及其相应的 5 羟基 3 (取代 )苯基 4 (1H)喹啉酮 4个 (B1～ 4) ,通过骨细胞筛选实验以及羟磷灰石吸附实验分别考察其促骨形成作用和趋骨性。结果　共合成了新化合物 8个 (A1～ 4,B1～ 4) ,其结构经IR ,MS ,1 HNMR和元素分析确证。骨细胞筛选实验结果表明 ,B3 有促骨形成作用 ,但作用弱于芒柄花黄素 ;羟磷灰石吸附实验结果表明 ,羟磷灰石对B1 ,B2 和B4有一定的吸附 ,其中对B1 和B2 的吸附作用强于四环素。结论5 羟基 3 (取代 )苯基 4 (1H)喹啉酮化合物有促骨形成作用并具有一定的趋骨活性。

引用

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