大黄素等5种蒽醌衍生物的体外抗HIV-1活性(英文)

目的:检测大黄素、大黄酸、大黄酚、大黄素甲醚和芦荟大黄素等蒽醌衍生物的体外抗HIV-1活性。方法:在96孔培养板中加入不同浓度的衍生物,在倒置显微镜下观察HIV-1ⅢB急性感染的C8166细胞形成合胞体的数量,并用ELISA的方法检测培养上清中HIV-1 p24的抗原水平,得到相应的50%抗HIV-1有效浓度(EC50)。结果:大黄素等蒽醌衍生物有较好的体外抗HIV-1活性,表现为:(1)抑制HIV-1ⅢB感染诱导的合胞体形成,EC50均值分别为(11.44±0.93)μmol/L(大黄素),(51.28±2.86)μmol/L(大黄酸),(90.58±2.30)μmol/L(大黄酚),(8.59±0.38)μmol/L(大黄素甲醚)和(0.89±0.08)μmol/L(芦荟大黄素);(2)抑制HIV-1ⅢB急性感染的C8166细胞p24抗原产生,EC50均值分别为(11.61±0.56)μmol/L(大黄素),(12.35±4.73)μmol/L(大黄酸),(39.63±2.87)μmol/L(大黄酚),>250μmol/L(大黄素甲醚)和(2.75±0.20)μmol/L(芦荟大黄素)。结论:大黄素等5种蒽醌衍生物具有不同水平的体外抗HIV-1活性,其中以芦荟大黄素的抑制活性最强。