荧光法研究盐酸拓扑替康、盐酸依利替康喜树碱类药物和牛血清白蛋白的相互作用

被引:34
作者
李桂芝
刘永明
虢新运
王进军
机构
[1] 烟台大学化学学院
关键词
盐酸拓扑替康; 盐酸依利替康; 喜树碱类药物; 牛血清白蛋白; 荧光猝灭; 结合反应;
D O I
暂无
中图分类号
R96 [药理学];
学科分类号
100602 ; 100706 ;
摘要
用荧光光谱法、分光光度法研究了盐酸拓扑替康(Topotecanhydrochloride,简记为THC)与盐酸依利替康(Irinotecanhydrochloride,简记为IHC)两种喜树碱类药物与牛血清白蛋白(Bovineserumalbumins,BSA)的相互结合反应.实验表明喜树碱类药物与牛血清白蛋白的相互结合作用为单一的静态猝灭过程,在溶液中二者以物质的量比1∶1牢固结合,25℃时其结合反应的平衡常数K0分别为:K0,THC=7.73×105L?mol-1,K0,IHC=4.73×105L?mol-1.根据F?rster非辐射能量转移机理,求算了给体(BSA)与受体(喜树碱类药物)间距离r和能量转移效率E分别为:rTHC=3.75nm,rIHC=3.08nm,ETHC=0.26,EIHC=0.51.并研究了五种离子对喜树碱类药物与BSA结合作用的影响,推测了二者之间的主要作用力为疏水作用和偶极-偶极相互作用.
引用
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