磷脂膜色谱用于评价药物与有序磷脂膜的相互作用

被引：5

作者：

孙进

程刚

何仲贵

王淑君

机构：

[1] 沈阳药科大学药学院生物药剂学研究室,沈阳药科大学药学院生物药剂学研究室,沈阳药科大学药学院生物药剂学研究室,沈阳药科大学药学院生物药剂学研究室辽宁沈阳,辽宁沈阳,辽宁沈阳,辽宁沈阳

来源：

药学学报 | 2003年 / 09期

关键词：

磷脂膜色谱系统; 与有序磷脂膜的相互作用; 亲脂性; 正辛醇/水系统;

D O I：

10.16438/j.0513-4870.2003.09.015

中图分类号：

R96 [药理学];

学科分类号：

100602 ; 100706 ;

摘要：

目的　使用磷脂膜色谱考察药物与有序磷脂膜的相互作用。方法　使用磷脂膜色谱测定药物与有序磷脂膜的相互作用强度 ,表示为药物的膜亲和性参数 (lgkIAM)。使用正辛醇水系统测定药物的疏水性参数(lgDO W ,7 4 )。结果　在有机调节剂百分比 ( φ) 0～ 30 %范围内 ,容量因子对数值 (lgk′IAM)与 φ呈现良好线性关系 ;对于 3种有机调节剂 (甲醇、乙醇和乙腈 ) ,lgk′IAM 与 φ间曲线截距相同 ,但斜率有显著差别。从对羟基苯甲酸甲酯到丁酯 ,每增加一个CH2 对测定的亲脂性参数差值 (ΔlgkIAM 和ΔlgDO W ,7 4 )具有相似的影响 ,但是从对羟基苯甲酸到甲酯的差值却明显偏离这个规律。结论　磷脂膜色谱是一个简便、有效和快速的用于评价药物与有序磷脂膜相互作用的工具

引用

页码：702 / 706

页数：5

共 2 条

[1]

Chromatographic Indexes on Immobilized Artificial Membranes for Local Anesthetics: Relationships with Activity Data on Closed Sodium Channels[J] . Francesco Barbato,Maria I. La Rotonda,Fabiana Quaglia.Pharmaceutical Research . 1997 (12)

[2]

The Liposome as a Model Membrane in Correlations of Partitioning with α-Adrenoceptor Agonist Activities[J] . Young W. Choi,James A. Rogers.Pharmaceutical Research . 1990 (5)

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