3H-莪术醇在正常大鼠及肿瘤小鼠体内的代谢研究

8H-莪术醇自大鼠胃肠道吸收迅速且完全。灌胃后5分钟血中即有放射性,15分钟达高峰,1小时仍保持较高浓度,放射性自血中消失的生物半衰期为11.5小时(t1/2β)。静脉注射后血中放射性的消失分快、慢两相,生物半衰期分别为33分钟(t1/2α)及12.5小时(t1/2β)。 放射性在正常大鼠体内分布情况与肿瘤小鼠者相似。肝及肾组织含量约为其它组织的2～2.5倍。肿瘤组织中的分布与其它组织无明显差别;组织中放射性的消失与血浆中者略呈平行关系。放射性与脂肪组织似有较强的亲和力,给药后4小时仍维持较高水平。 放射性主要自尿排泄,口服或静脉注射后24小时分别自大鼠尿排出剂量的45.38％及51.91％。胆汁为另一排泄途径,大鼠口服或静脉注射后24小时,分别自胆汁排出36.47％及56.43％,而口服或静脉注射后72小时仅从粪回收6.77％及14.35％,可见,自胆汁排出的放射性大部分均又被重吸收入血。