介孔二氧化硅纳米粒的制备及对载药与药物溶出度的影响

目的为提高水难溶性药物的分散性及溶出度,制备介孔二氧化硅纳米粒作为水难溶性药物的载体。方法探索得到简单有效地制备球状介孔二氧化硅纳米粒的工艺条件,采用扫描电镜及氮气吸附-脱附等手段分析表征载体的外观形貌,比表面积及孔径分布,并选取水难溶性药物西洛他唑作为模型药物,以溶剂浸渍挥干法载药制得药物固体分散体,采用热分析、氮气吸附-脱附曲线以及溶出度实验研究药物固体分散体的基本性质。结果制得的二氧化硅载体的形貌近球状,粒径大小分布在200～250 nm,载体的比表面积最高可达1 101.54 m2.g-1,孔径分布主要集中在3.0～4.0 nm。载药过程对西洛他唑在载体中的存在形式没有影响,固体分散体中西洛他唑的溶出度得到显著提高,当药物与载体的质量比为1∶3时,药物60 min累计溶出达85%。结论介孔二氧化硅纳米粒有望成为水难溶性药物的优良载体。