寡核苷酸聚赖氨酸修饰物的脂质体制备及其对HepG2细胞的细胞毒活性研究

被引:1
作者
程立华 [1 ]
费学萍 [2 ]
潘卫三 [1 ]
张景海 [3 ]
王思玲 [1 ]
机构
[1] 沈阳药科大学药学院
[2] 中国医科大学附属第四医院
[3] 沈阳药科大学制药工程学院
关键词
反义寡核苷酸; 聚赖氨酸; 靶向脂质体; 细胞毒作用;
D O I
10.14066/j.cnki.cn21-1349/r.2006.05.001
中图分类号
R943 [制剂学]; R96 [药理学];
学科分类号
100602 ; 100702 ; 100706 ;
摘要
目的研究反义寡核苷酸的聚赖氨酸修饰物对脂质体包封率的影响及对HepG2细胞活性的初步测定。方法利用反义药物的聚赖氨酸修饰物,采用薄膜分散法制备反义寡核苷酸及其聚赖氨酸修饰物的脂质体;紫外分光光度法测定包封率的差异并考察对HepG2细胞细胞毒活性的影响。结果高密度正电荷的聚赖氨酸与带负电荷的反义寡核苷酸偶联后,脂质体的载药量大大增加,并且细胞的摄入量增加,对HepG2细胞生长具有抑制作用。结论聚赖氨酸修饰物增加了反义寡核苷酸的脂质体包封率,有效诱导人肝癌细胞的凋亡作用。
引用
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药学学报, 2004, (07) :551-555