4-酰胺基-4-脱氧-4′-去甲表鬼臼毒素衍生物的合成和抗肿瘤活性

被引:17
作者
王志光
尹述凡
马维勇
李炳生
张椿年
机构
[1] 上海医药工业研究院,上海医药工业研究院,上海医药工业研究院,上海医药工业研究院,上海医药工业研究院上海,上海,上海,上海,上海
关键词
鬼臼毒素衍生物; 抗肿瘤活性;
D O I
10.16438/j.0513-4870.1993.06.005
中图分类号
学科分类号
摘要
4′-去甲表鬼臼毒素与叠氮酸在三氟化硼乙醚存在下缩合,并经还原得4-氨基-4-脱氧-4′-去甲表鬼臼毒素。该中间体与酸或酸酐反应得相应酰胺化合物24个。经体外筛选,多数化合物抑制L1210和KB细胞活性相当或超过依托泊甙。与相应的醚、酯、胺等类型相比,这一类化合物活性最强。
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