pH敏感型苦参结肠靶向微丸的处方筛选及其释药性能评价

被引：12

作者：

谢兴亮 ^{[1
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杨明 ^{[2
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韩丽 ^{[3
]}

舒宜军 ^{[1
]}

蔡成英 ^{[1
]}

机构：

[1] 成都医学院药学院

[2] 江西中医学院现代中药制剂教育部重点实验室

[3] 成都中医药大学药学院

来源：

中国实验方剂学杂志 | 2011年 / 17卷 / 04期

关键词：

苦参; pH敏感型; 结肠靶向微丸; 处方筛选; 释药性能;

D O I：

暂无

中图分类号：

R94 [药剂学];

学科分类号：

100702 [药剂学];

摘要：

目的:筛选确定pH敏感型苦参结肠靶向微丸的制剂处方,评价其释药性能。方法:采用挤出-滚圆法制备丸芯,以圆整度、脆碎度、得率、粒度分布、溶出度为评价指标,对丸芯处方进行筛选。采用流化床包衣技术,以释药性能为评价指标,对pH敏感包衣处方进行筛选,以浆法对包衣微丸的体外释药性能进行评价。结果:以主药4倍量的微晶纤维素为稀释剂,加入6%羧甲基淀粉钠混匀,加入28%水润湿,制软材,挤出滚圆得丸芯;以Eudragit S100为膜控材料,加入25%滑石粉,20%柠檬酸三乙酯,以95%乙醇为溶剂,配制包衣液,包衣使丸芯增重30%,得包衣微丸。该微丸在人工胃液、小肠液中苦参碱、氧化苦参碱的累积泄漏率为21.6%,结肠液中累积释放率达95.3%。结论:拟定了苦参结肠靶向微丸的制剂处方,制备得微丸质量稳定,具有良好结肠靶向释药性能。

引用

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