奥拉西坦在大鼠和小鼠的药代动力学研究

被引：11

作者：

刘昌孝

顾以保

李全胜

机构：

[1] 国家医药管理局天津药物研究院,天津药物动力学与临床药理研究室

来源：

药学学报 | 1999年 / 02期

关键词：

奥拉西坦；药代动力学；蛋白结合率;

D O I：

10.16438/j.0513-4870.1999.02.002

中图分类号：

R969.1 [药物代谢动力学];

学科分类号：

100602 ; 100706 ;

摘要：

目的：研究奥拉西坦（ＯＲＣ）在大鼠和小鼠的药代动力学。方法：采用ＨＰＬＣ法测定生物样品中ＯＲＣ浓度，在大鼠和小鼠进行其药代动力学、吸收、分布、排泄试验。结果：大鼠灌胃给ＯＲＣ１００，２００和４００ｍｇ·ｋｇ－１后表明，本品ｐｏ吸收速率快，达峰时间短，药物自血清消除较快。小鼠１次ｉｇ给药１００ｍｇ·ｋｇ－１后，８０％以上药物在给药后３ｈ内由消化道消失；药物吸收后能分布到各种组织脏器，给药后３６ｈ累计尿排泄原形药物量约为药物剂量的８０％；蛋白结合率低，平均结合率为１０５％。结论：奥拉西坦是一吸收快、消除快、主要以原形药物由尿排泄、蛋白结合率低的药物。

引用

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