二氢埃托啡对大鼠脑阿片受体的结合特性

被引:8
作者
王丹心
黄矛
秦伯益
机构
[1] 军事医学科学院毒物药物研究所,军事医学科学院毒物药物研究所,军事医学科学院毒物药物研究所北京,北京,北京
关键词
二氲埃托啡; [3H]洛酮; [3H](D-Pen2,5)-脑啡肽; [3]埃托啡; μ-阿片受体; δ-阿片受体; K-阿片受体; 大鼠脑匀浆;
D O I
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学科分类号
摘要
本文在大鼠脑匀浆P2膜上,观察了二氢埃托啡(DHE)对[3H]纳洛酮,[3H]DPDPE和[3H]埃托啡(预先用30nmol/L吗啡和100nmol/L DADLE阻断μ和δ受体)与阿片受体结合的抑制强度。结果表明:DHE对[3H]纳洛酮与阿片受体结合的抑制强度远远大于对[3H]DPDPE和[3H]埃托啡(预先阻断μ和δ受体后)。DHE对μ,δ和κ受体的相对亲和力之比为1951:2:1,提示DHE为μ受体相对选择性配体。
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NAUNYN-SCHMIEDEBERGS ARCHIVES OF PHARMACOLOGY, 1982, 319 (03) :197-205