7β-杂环酰胺基-3-杂环硫亚甲基头孢菌素衍生物的半合成及抗菌活性研究

被引：16

作者：

惠新平

郝兰

张自义

王勤

王芳

管作武

机构：

[1] 兰州大学化学化工学院!应用有机化学国家重点实验室,兰州大学化学化工学院!应用有机化学国家重点实验室,兰州大学化学化工学院!应用有机化学国家重点实验室,兰州大学生物系!兰州,兰州大学生物系!兰州,北京医科大学应用药物研究所!北京

来源：

高等学校化学学报 | 2000年 / 12期

关键词：

头孢菌素; 半合成; 抗菌活性; 离心薄层层析;

D O I：

暂无

中图分类号：

TQ463 [有机化合物药物的生产];

学科分类号：

100705 [微生物与生化药学];

摘要：

通过 2 -取代 1 ,3 ,4 -二唑 -5-硫醇 1 a-1 f和头孢菌素母体 7-ACA反应 ,制得头孢菌素中间体 2 a_ 2 f,用氨噻唑肟活性酯 3和 1 -芳基 -5-甲基 -1 H-1 ,2 ,3 -三唑 -4 -甲酰氯 4 a_ 4 e分别和头孢菌素中间体缩合 ,制得头孢菌素新衍生物 5a_ 5b和 6a_ 6h.新化合物的结构经 1H NMR,IR及 MS确认 .初步体外抗菌结果表明 ,头孢菌素 5a_ 5b对革兰氏阳性和阴性菌有显著抑制活性 ,而 6a_ 6h对其则显示出中等程度的抑制活性

引用

页码：1844 / 1847

页数：4

共 4 条

[1]

3-杂环硫亚甲基头孢菌素衍生物的半合成及抗菌活性研究 [J].