银杏叶提取物及其萜类单体对人孕烷X受体介导CYP3A4转录的调节作用

被引：7

作者：

邓颖 ^{[1
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赵立子 ^{[1
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毕惠嫦 ^{[1
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潘莹 ^{[1
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潘道苇 ^{[1
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欧志敏 ^{[1
]}

黄民 ^{[1
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机构：

[1] 中山大学临床药理研究所

[2] 深圳市宝安人民医院药剂科

[3] 中山大学肿瘤防治中心药剂科

来源：

中药新药与临床药理 | 2009年 / 20卷 / 03期

关键词：

银杏叶提取物; 白果内酯; 银杏内酯A; 银杏内酯B; 孕烷X受体; CYP3A4;

D O I：

10.19378/j.issn.1003-9783.2009.03.014

中图分类号：

R285.5 [中药实验药理];

学科分类号：

摘要：

目的研究银杏叶提取物(GBE)及其萜类单体白果内酯(BB)、银杏内酯A(GA)和银杏内酯B(GB)是否能通过孕烷X受体(PXR)的活化而诱导CYP3A4转录。方法采用脂质体瞬时转染的方法,在人肝肿瘤细胞株HepG2细胞中转入PXR表达质粒、CYP3A4报告基因质粒和内参质粒,与不同浓度的银杏叶提取物及其萜类单体(BB、GA和GB)共同孵育24h后,检测细胞中荧光素酶。结果GBE(100ng/mL、500ng/mL、5μg/mL和25μg/mL)分别通过活化PXR诱导CYP3A41.32、1.57、1.71和1.92倍,BB(10ng/mL、100ng/mL和1μg/mL)分别通过活化PXR诱导CYP3A41.52、1.79和1.89倍,GA和GB则不能通过活化PXR诱导CYP3A4。结论GBE和BB能通过PXR的活化而诱导CYP3A4转录,GA和GB不能活化PXR,对CYP3A4转录无诱导作用,提示在GBE或BB与CYP3A底物合用时要注意药物之间的相互作用。

引用

页码：234 / 237

页数：4

共 2 条

[1] Induction of cytochrome P450s by terpene trilactones and flavonoids of the Ginkgo biloba extract EGb 761 in rats
Deng, Y.
Bi, H. -C.
Zhao, L. -Z.
He, F.
Liu, Y. -Q.
Yu, J. -J.
Ou, Z. -M.
Ding, L.
Chen, X.
Huang, Z. -Y.
Huang, M.
Zhou, S. -F.
[J]. XENOBIOTICA, 2008, 38 (05) : 465 - 481
[2] Regulation of human CYP2C9by the constitutive androstane receptor:discovery of a new distal binding site. Ferguson SS,LeCluyse EL,Negishi M,et al. Molecular Pharmacology . 2002

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