epothilone类构效关系及生物合成、转化的研究进展

epothilone类化合物大多数具有明显的抗肿瘤作用,并且在来源、合成方法、亲水性、抗肿瘤活性和抗肿瘤谱等方面均优于紫杉醇类药物,是一类新型抗肿瘤药物。近年来,对大量epothilone及其类似物进行了生物活性测定及药效学试验,并借助计算机分析,进行三维定量构效关系研究。在大规模发酵条件下,主要得到epothiloneA和B以及C,D,E等少量成分,其中epothiloneB和D被普遍认为是目前比较有效的抑瘤剂。这些化合物之间存在着某些生物转化关系,有可能会产生新的活性物质。本文主要叙述了该类化合物的构效关系、生物合成及相关转化的研究进展。