土贝母抗癌有效成分肝靶向给药系统的研究

目的:研制中药土贝母抗癌有效成分TBMS的肝靶向给药系统,并考察该给药系统的减毒作用。方法:以α-氰基丙烯酸正丁酯为载体材料,用系统全面反馈动态技术优化纳米粒制备工艺,并进行其制剂学性质及毒理学研究,用透射电镜观察纳米粒的小鼠体内靶向性、XXTX-2000组织病理图象数据自动定量分析管理系统观察其减毒作用。结果:制得D50为0.68μm、大小较均匀的纳米粒,载药量、包封率分别为(37.33±0.19)%,(88.63±0.13)%。体外释放符合Weibull方程,释放达平衡时间与t1/2分别较注射剂延长26倍和19倍。纳米粒结构主要分布在肝脏组织中,且纳米粒对肺和肝脏的毒性明显较注射剂低。纳米粒的LD50高于注射剂13.5%,同时血管刺激性较TBMS注射剂大大降低。结论:采用肝靶向给药系统的手段,可使土贝母抗癌有效成分TBMS达到肝靶向的目的,同时有望解决阻碍应用于临床的毒性问题,为土贝母抗癌有效成分的进一步研究开发奠定了基础。