辛伐他汀对大鼠肝微粒体药物代谢酶活性的影响

被引：1

作者：

吴东方 ^{[1
]}

张蕾 ^{[2
]}

刘萍 ^{[1
]}

机构：

[1] 武汉大学中南医院药学部

[2] 铜仁地区人民医院药剂科

来源：

中国现代应用药学 | 2009年 / 26卷 / 10期

关键词：

辛伐他汀; 药物代谢酶; 肝脏;

D O I：

10.13748/j.cnki.issn1007-7693.2009.10.017

中图分类号：

R965 [实验药理学];

学科分类号：

100602 ; 100706 ;

摘要：

目的研究辛伐他汀(simvastatin,SV)对大鼠肝脏药物代谢酶活性的影响。方法大鼠口服给予SV,qd×7,超速离心法分离肝微粒体,一氧化碳示差光谱法测定细胞色素P450(CYP)含量,以红霉素、苯胺、CDNB、利尿酸、7-羟基-4-甲基香豆素和对羟基联苯为底物分别测定肝微粒体红霉素脱甲基酶(CYP3A4)、苯胺羟化酶(CYP2E1)、谷胱甘肽-S-转移酶(glutathione Stransferase,GST)及其π亚型(πGST)、尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶(uridine diphosphoglucuronyl transferase,UGT1和UGT2)活性。结果大鼠口服给予SV可明显降低大鼠肝微粒体CYP含量及CYP3A4活性,对CYP2E1则没有显明影响。同时,SV则可显著增高大鼠肝微粒体GST、πGST及UGT1和UGT2活性。结论SV可降低大鼠肝微粒体CYP3A4活性,而增高肝微粒体Ⅱ相代谢酶的活性。

引用

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