槲皮素对大鼠大脑皮质细胞膜α2－肾上腺素能受体的影响

被引：3

作者：

葛志东，周爱武，魏伟，陈敏珠，徐叔云，余素贞，王家骥

机构：

[1] 安徽医科大学临床药理研究所，安徽医科大学临床毒理教研室

来源：

中国药理学通报 | 1995年 / 05期

关键词：

槲皮素；可乐定：脑；α2－肾上腺素能受体；放射配位体测定；竞争性结合;

D O I：

暂无

中图分类号：

R96 [药理学];

学科分类号：

100602 ; 100706 ;

摘要：

用３Ｈ－可乐定分析大鼠大脑皮质细胞膜α２－肾上腺素能受体的特征，研究槲皮素对３Ｈ－可乐定结合的影响。３Ｈ－可乐定与大鼠大脑皮质细胞膜的结合是快速（Ｋ１：０．０２７Ｌ·ｎｍｏｌ－１·ｍｉｎ－１）、可逆（Ｋ２：０．１０４ｍｉｎ－１）的，有高度亲和力（ＫＤ：５．８７±１．１３ｎｍｏｌ·Ｌ－１）和可饱和性（Ｂｍａｘ：１６０±１０ｐｍｏｌ·ｇ－１，ｐｒ）。ｌ－可乐定、ｌ－肾上腺素、ｌ－去甲肾上腺素和ｌ－异丙肾上腺素等药物抑制３Ｈ－可乐定结合的效能顺序表明，大鼠大脑皮质细胞膜上３Ｈ－可乐定结合点为α２－肾上腺素能受体。１ｎｍｏｌ·Ｌ－１～１ｍｍｏｌ·Ｌ－１槲皮素竞争抑制３Ｈ－可乐定与大鼠大脑皮质细胞膜α２－肾上腺素能受体结合，Ｋｉ值为５．７３±１．５８μｍｏｌ·Ｌ－１。

引用

页码：383 / 386

页数：4