尼莫地平纳米结构脂质载体的制备及大鼠体内药动学

被引：12

作者：

王宏媛 ^{[1
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刘强 ^{[2
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张云杰 ^{[1
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王莹 ^{[1
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周泯江 ^{[1
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杨春荣 ^{[1
]}

机构：

[1] 黑龙江省生物药制剂重点实验室,佳木斯大学药学院

[2] 力品药业有限公司

来源：

中国实验方剂学杂志 | 2013年 / 19卷 / 16期

基金：

黑龙江省自然科学基金;

关键词：

尼莫地平; 纳米结构脂质载体; 熔融-超声法; 体外释放; 药代动力学;

D O I：

暂无

中图分类号：

R944 [剂型]; R96 [药理学];

学科分类号：

100702 [药剂学]; 100706 [药理学];

摘要：

目的:制备尼莫地平纳米结构脂质载体,考察其性质及大鼠体内药代动力学。方法:采用熔融-超声法制备经甲氧基聚乙二醇磷脂酰乙醇胺修饰的尼莫地平纳米结构脂质载体(mPEG2000-DSPE-NMD-NLC),通过透射电镜观察形态,测定粒径、包封率、载药量和Zeta电位,考察体外释药特性。采用HPLC测定不同时间点大鼠血浆中尼莫地平质量浓度,以尼莫地平注射液为对照,计算mPEG2000-DSPE-NMD-NLC在大鼠体内的药代动力学参数。结果:制备的mPEG2000-DSPE-NMD-NLC形态呈类球形,大小均匀,表面圆整;粒径约85 nm,Zeta电位(-12.77±0.15)mV,包封率和载药量分别为(97.66±0.45)%,(1.46±0.05)%;在0～6 h累计释放率20.03%,24 h则为43.06%;药代动力学参数为t1/2=21.65 h,MRT=21.09 h,CL=557.30 mL.h-1.kg-1,AUC(0-t)=6 411.96μg.h2.L-1。结论:mPEG2000-DSPE-NMD-NLC的粒径分布均匀,体内外缓释效果明显,体内循环时间明显延长,为改善尼莫地平的临床疗效提供参考。

引用

页码：178 / 182

页数：5

共 6 条

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