头孢噻肟在实验性糖尿病鼠的药代动力学和药效学研究

用四氧嘧啶（ａｌｌｏｘａｎ）引起的大鼠糖尿病模型，观察糖尿病早期对头孢噻肟（ＣＴＸ）药代动力学和药效学的影响。ＨＰＬＣ方法测定ＣＴＸ的血药浓度，用计算机计算各项药代参数。糖尿病组动物的血药峰浓度和ＡＵＣ值明显低于对照组，但两组的Ｔ１／２ｋａ和Ｔ１／２ｋｅ无明显差别，提示糖尿病早期不影响ＣＴＸ的吸收和消除速度。但由于ＣＴＸ的蛋白结合率降低，游离药物浓度增加，大量游离药物进入组织液，可使血中药物总浓度降低。ＣＴＸ对两组动物肺炎球菌感染的ＰＤ５０无明显差别，可能与糖尿病大鼠血中游离的药浓度提高有关。