颈淋巴结靶向葫芦素BE聚乳酸纳米微粒冻干针剂的研制

目的 :为治疗口腔癌颈淋巴结转移灶 ,合成制备颈淋巴结靶向性的抗癌纳米微粒。方法 :选择可在体内生物降解的聚乳酸 （PAL）为载体 ,对口腔鳞癌细胞有强大杀伤作用的葫芦素BE（CuBE）为模型药物 ,以微粒粒径、载药量和包封率为质量控制指标 ,在单因素实验的基础上用均匀设计法优化工艺 ,以乳化—溶剂挥发法制备葫芦素BE聚乳酸纳米微粒 （CuBEPLANP） ,然后加入 10 %甘露醇作支架剂 ,通过冷冻干燥即得CuBEPLANP冻干针剂。结果 :经优化的CuBEPLANP冻干针剂。其粒径分布范围为 4 7～ 12 0nm ,平均粒径为 85nm ,载药量为 2 3 0 3%± 0 4 7% ,包封率为 93 0 0 %± 0 10 % ,体外释药规律表明与Higuchi方程拟合。结论 :CuBEPLANP冻干针剂为缓释剂 ,用CuBEPLANP冻干针剂行口腔癌周局部注射 ,从理论上它对颈淋巴结转移灶具有靶向性 ,为以后的动物实验和临床实验提供了基础