马来酸噻吗洛尔透皮贴剂的制备及释药机理研究

目的：制备马来酸噻吗洛尔透皮贴剂，研究其释药机理。方法：利用双室渗透扩散装置，进行离体皮肤体外渗透实验，通过改变扩散液的ｐＨ值及皮肤的状态，研究其释药机理。结果：马来酸噻吗洛尔贴剂的体外释药方程为：Ｑ＝２０７．６ｔ￣（１／２）－１７６．１（ｒ＝０．９９７），２４ｈ累积释药量为８４５．６μｇ／ｃｍ￣２。随着扩散液ｐＨ升高，药物的渗透系数逐渐增大，去除角质层皮肤对药物渗透系数远远大于完整皮肤，且完整皮肤的贮库效应大于去除角质层皮肤。结论：马来酸噻吗洛尔主要以分子型透过皮肤，在经皮渗透过程中存在贮库效应，渗透的主要屏障为角质层。