水飞蓟素前体脂质体的制备和大鼠药代动力学的研究

目的为了提高水飞蓟素的口服生物利用度,研制水飞蓟素前体脂质体并对其理化性质进行考察;研究水飞蓟素前体脂质体的大鼠体内生物利用度。方法采用薄膜载体沉积法制备水飞蓟素前体脂质体,通过研究水合后脂质体的包封率、粒径、稳定性来考察其理化性质;将水飞蓟素前体脂质体在体外进行水合,再给予大鼠灌胃,用RPHPLC法测定不同时间血浆中总的和游离的水飞蓟素的浓度,通过3P97程序计算药代动力学参数。结果用该法制得的前体脂质体包封率可达90%以上,平均粒径为238.8nm,稳定性较好;药代动力学研究表明水飞蓟素脂质体在体内吸收较快,生物利用度较高。结论采用薄膜载体沉积法制备水飞蓟素前体脂质体,制备工艺简单,易于工业化生产;将水飞蓟素制备成前体脂质体提高了水飞蓟素的生物利用度。