氯苄律定对映体的毛细管电泳分离及其在家兔体内手性药代动力学研究

被引：9

作者：

范国荣

胡晋红

林梅

黄文龙

李珍

沈意翔

机构：

[1] 第二军医大学长海医院药学部

[2] 中国药科大学药学院

来源：

第二军医大学学报 | 1999年 / 01期

关键词：

氯苄律定；毛细管电泳；对映体分离；药代动力学.手性;

D O I：

10.16781/j.0258-879x.1999.01.001

中图分类号：

R914.3 [无机药物化学];

学科分类号：

摘要：

目的：建立氯苄律定（ＣＢＴＨＢ）对映体的毛细管电泳分离方法，研究家兔体内ＣＢＴＨＢ的手性药代动力学特征。方法：通过羧甲基环糊精手性识别作用和其他电泳条件的比较，确定ＣＢＴＨＢ对映体毛细管电泳体内分析方法，由统计矩方法计算家兔口服ＣＢＴＨＢ后的药代动力学参数。结果：ＣＢＴＨＢ两个对映体获得理想分离。家兔口服１５０ｍｇ／ｋｇＣＢＴＨＢ后体内过程存在着立体选择性差异，其中Ｒ－ＣＢＴＨＢ与Ｓ－ＣＢＴＨＢ的平均血浆浓度比值为（１．４３±０．２１）。两个对映体血浆浓度之间存在非常显著性差异（ｔ＝４．１４，Ｐ＜０．０１），Ｒ－ＣＢＴＨＢ的ＡＵＣ０～τ和ＡＵＣ０～∞也明显大于Ｓ－ＣＢＴＨＢ（Ｐ＜０．０５）。结论：手性毛细管电泳分析方法成功地应用于ＣＢＴＨＢ对映体的药代动力学研究

引用

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