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穿心莲有效成分API0134抗血小板聚集的机理
被引:6
作者:
聂磊,周世豪,许教文,傅良武
机构:
[1] 中山医科大学生物化学教研室,同济医科大学同济医院心研所
来源:
关键词:
穿心莲,API0134,血小板聚集,钙调蛋白,磷酸二酯酶;
D O I:
暂无
中图分类号:
R284.1 [化学分析与鉴定];
学科分类号:
1008 ;
摘要:
API0134是一种新的穿心莲有效成分,为黄酮类化合物。体外研究证实API0134能有效地抑制ADP诱导的人血小板聚集,其半抑制浓度(IC50)为70g/ml;API0134能强烈的抑制钙调蛋白(CaM)的活力,IC50为34g/ml,但其对CaM依赖性磷酸二酯酶(PDE-I)的基础活力无影响。在浓度增高时API0134也能抑制CaM不依赖性磷酸二酯酶(PDE-Ⅱ)活力,IC50为240g/ml;动力学分析的结果表明,API0134虽不能改变PED-Ⅱ的表观Km值但可降低Vmax。这就表明API0134对(PDE-Ⅱ)的抑制为非竞争性。本文的结果揭示,抑制CaM和PDE活力可能是API0134抗血凝的作用机理之一。
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页数:4
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