目的:评价不同配比美洛西林-三唑巴坦(MLN/TAZ)的体外抗菌作用及体内抗菌活性。方法:用最低抑菌浓度(MIC)、最小杀菌浓度(MBC)和杀菌曲线评价不同配比MLN/TAZ(1:0,2:1,4:1)的体外抗菌作用。测试pH值和细菌接种量改变对MIC的影响。用产超广谱β-内酰胺酶(ESBLs)的大肠埃希菌1200建立感染动物模型,然后用不同配比的MLN/TAZ治疗感染小鼠,评价MLN/TAZ的最佳配比。结果:MLN/ TAZ以2:1,4:1配比时,有效地增强了MLN对产酶菌株的抗菌活性,其抗菌活性比对照药MLN强,差异有非常显著意义(P<0.01)。在pH值中性时抗菌活性最低;接种细菌量增加时,其MIC明显增加。MLN/TAZ (2:1,4:1)对感染动物的ED50分别是MLN的29.1%和27.3%。结论:MLN/TAZ(4:1)为最佳抗菌配比。