双苄基异喹啉类生物碱粉防己碱与小檗胺逆转多药抗药性的比较研究

比较了２种结构相近的双苄基异喹啉（ＢＢＩ）生物碱粉防己碱（ＴＴＤ）、小檗胺（ＢＢＭ）与维拉帕米（ＶＲＰ）逆转多药抗药性的作用。结果，ＴＴＤ，ＢＢＭ和ＶＲＰ在多药抗药的ＭＣＦ ７／Ａｄｒ和ＫＢｖ２００细胞对ＡＤＲ和ＶＣＲ均有明显增敏作用，且作用呈剂量依赖性。其中１０μｍｏｌ·Ｌ－１ＴＴＤ能完全逆转ＭＣＦ ７／Ａｄｒ细胞对ＡＤＲ的抗药性。ＴＴＤ，ＢＢＭ和ＶＲＰ均有增加ＭＣＦ ７／Ａｄｒ细胞内阿霉素积累的作用。ＴＴＤ和ＢＢＭ在结构上仅有微小差别，但ＴＴＤ的逆转ＭＤＲ作用优于ＶＲＰ１０倍，而ＢＢＭ的作用与ＶＲＰ相仿。ＴＴＤ在裸鼠体内ＭＣＦ ７／Ａｄｒ实体瘤模型上也证实有明显逆转ＡＤＲ抗药性的作用。