选择性PI3K抑制剂的研究进展

被引：14

作者：

吴成军

赵金龙

周志旭

杜磊

柳蓓蓓

孙铁民

机构：

[1] 沈阳药科大学创新药物研究与设计教育部重点实验室

来源：

中南药学 | 2014年 / 12卷 / 04期

关键词：

磷脂酰肌醇3-激酶; 选择性PI3K抑制剂; 抗肿瘤;

D O I：

暂无

中图分类号：

R730.5 [肿瘤治疗学];

学科分类号：

100214 [肿瘤学];

摘要：

磷脂酰肌醇3-激酶(PI3K)是细胞内重要的信号转导分子,在细胞存活、增殖和分化过程中起重要调节作用。PI3K是PI3K/AKT/mT0R信号转导通路中的关键节点蛋白,调控着重要的生命活动。现已证实磷脂酰肌醇3-激酶(PI3Ks)是潜力巨大的药物治疗靶点,特别是PI3Kα现己成为抗肿瘤治疗的重要靶点之一。目前己有多种针对PI3Ks的抑制剂进入临床研究。然而现有抑制剂的化学类型不多且选择性不高、临床应用受局限。因此积极研究和开发结构新颖的PI3K选择性抑制剂对于疾病的靶向治疗具有重要意义。本文将对选择性PI3K抑制剂在抗肿瘤方面的研究进展作一综述。

引用

页码：305 / 310+384 +384

页数：7

共 12 条

[1]

抗癌药物磷脂酰肌醇3激酶抑制剂 [J].

王宇驰 ;

姚瑜 .

国外医药(抗生素分册), 2008, (05) :206-212

[2]

靶向PI3K-Akt-mTOR信号通路抑制剂的研究进展 [J].

张超 ;

杨娜 ;

章雄文 ;

丁健 .

中国癌症杂志, 2006, (12) :1064-1070

[3]

Combination of the PI3K Inhibitor ZSTK474 with a PSMA-Targeted Immunotoxin Accelerates Apoptosis and Regression of Prostate Cancer [J].

Baiz, Daniele ;

Hassan, Sazzad ;

Choi, Young A. ;

Flores, Anabel ;

Karpova, Yelena ;

Yancey, Dana ;

Pullikuth, Ashok ;

Sui, Guangchao ;

Sadelain, Michel ;

Debinski, Waldemar ;

Kulik, George .

NEOPLASIA, 2013, 15 (10) :1158-1169

[4]

Multimodal Microvascular Imaging Reveals that Selective Inhibition of Class I PI3K Is Sufficient to Induce an Antivascular Response [J].

Sampath, Deepak ;

Oeh, Jason ;

Wyatt, Shelby K. ;

Cao, Tim C. ;

Koeppen, Hartmut ;

Eastham-Anderson, Jeffrey ;

Robillard, Liliane ;

Ho, Calvin C. K. ;

Ross, Jed ;

Zhuang, Guanglei ;

Reslan, Hani Bou ;

Vitorino, Philip ;

Barck, Kai H. ;

Ungersma, Sharon E. ;

Vernes, Jean Michel ;

Caunt, Maresa ;

Van Bruggen, Nick ;

Ye, Weilan ;

Vijapurkar, Ulka ;

Meng, Yu-Ju Gloria ;

Ferrara, Napoleone ;

Friedman, Lori S. ;

Carano, Richard A. D. .

NEOPLASIA, 2013, 15 (07) :694-+

[5]

PI3K Inhibitors as Novel Cancer Therapies: Implications for Cardiovascular Medicine [J].

Mclean, Brent A. ;

Zhabyeyev, Pavel ;

Pituskin, Edith ;

Paterson, Ian ;

Haykowsky, Mark J. ;

Oudit, Gavin Y. .

JOURNAL OF CARDIAC FAILURE, 2013, 19 (04) :268-282

[6]

Challenges in the clinical development of PI3K inhibitors.[J].Cristian Massacesi;Emmanuelle Tomaso;Nathalie Fretault;Samit Hirawat.Ann. N.Y. Acad. Sci..2013, 1

[7]

Novel phosphatidylinositol 3-kinase inhibitor NVP-BKM120 induces apoptosis in myeloma cells and shows synergistic anti-myeloma activity with dexamethasone.[J].Yuhuan Zheng;Jing Yang;Jianfei Qian;Liang Zhang;Yong Lu;Haiyan Li;Heather Lin;Yongsheng Lan;Zhiqiang Liu;Jin He;Sungyoul Hong;Sheeba Thomas;Jatin Shah;Veera Baladandayuthapani;Larry Kwak;Qing Yi.Journal of Molecular Medicine.2012, 6

[8]

Chemical Synthesis of Ubiquitinated Peptides with Varying Lengths and Types of Ubiquitin Chains to Explore the Activity of Deubiquitinases [J].