左旋多巴的合成

被引:4
作者
翟宁
周后元
张福利
机构
[1] 中国医药工业研究总院上海医药工业研究院创新药物与制药工艺国家重点实验室
关键词
左旋多巴; 帕金森病; 动态动力学拆分; 合成;
D O I
10.16522/j.cnki.cjph.2015.05.001
中图分类号
R914.5 [有机合成药物化学];
学科分类号
摘要
藜芦醛和海因经缩合、氢化还原、水解和酯化得到消旋的3,4-二甲氧基苯丙氨酸乙酯,继而在5-硝基水杨醛催化下,经D-(+)-二苯甲酰酒石酸动态动力学拆分得到(S)-(-)-3,4-二甲氧基苯丙氨酸乙酯D-(+)-二苯甲酰酒石酸盐,最后经水解、脱保护得到左旋多巴,条件温和,操作简单,总收率约46.5%。
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