含RGD多肽的构象研究

被引:9
作者
赵明
张亮仁
彭师奇
机构
[1] 北京医科大学药学院
关键词
含RGD多肽;抗血栓;构象;
D O I
暂无
中图分类号
R962 [化学药理学];
学科分类号
100706 [药理学];
摘要
血小板活化时,表面GPⅡb/Ⅲa受体变构,与纤维蛋白结合形成血栓.纤维蛋白识别GPⅡb/Ⅲa受体时,RGD(Arg-Gly-Asp)是关键序列.含RGD多肽可以竞争GPⅡb/Ⅲa受体,进而阻断血栓形成进程.作者注意到,含RGD多肽的抗血栓活性与构象关系密切.采用Biosym公司设计的Discover程序,计算了RGDS(Arg-Gly-Asp-Ser),RGDV(Arg-Gly-Asp-Val)和RGDF(Arg-Gly-Asp-Phe)在真空下、在水中和在正辛醇中的右手螺旋、左手螺旋及β伸展构象,讨论了构象对抗血栓活性的影响
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