目的 研究青蒿琥酯对血管生成的抑制作用。方法 用人脐静脉内皮细胞 (HUVEC)的生长、迁移及小管形成实验研究药物的体外抗血管生成作用 ;用人卵巢癌裸鼠移植瘤模型和免疫组化法研究药物的体内抗血管生成作用。结果 青蒿琥酯浓度 2 5 μmol·L- 1 时 ,对HUVEC的增殖、迁移和小管形成均有显著的抑制作用 ;HUVEC 4 8h的IC50 值为 ( 2 1± 3) μmol·L- 1 。在整体实验中 ,青蒿琥酯 5 0mg·kg- 1 ·d- 1 即可明显减少肿瘤的血管生成 ,抑制肿瘤生长 ;免疫组化结果表明 ,青蒿琥酯可以抑制VEGF和KDR flk 1在肿瘤组织中的表达。结论 青蒿琥酯有抗血管生成作用 ,提示该类药物在抗血管生成中有潜在的应用价值。